2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-173123
    LSD1-IN-40 Inhibitor
    LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL-60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
    LSD1-IN-40
  • HY-155115
    LSD1-IN-27 Inhibitor 98.88%
    LSD1-IN-27 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
    LSD1-IN-27
  • HY-151192
    LSD1/2-IN-3 Inhibitor
    LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 为 11 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    LSD1/2-IN-3
  • HY-144756
    LSD1-IN-15 Inhibitor
    LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 9.9 μM。
    LSD1-IN-15
  • HY-151194
    LSD1/2-IN-4 Inhibitor
    LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
    LSD1/2-IN-4
  • HY-176254
    LSD1-IN-43 Inhibitor
    LSD1-IN-43 是一种高选择性、可逆性、口服活性且具有血脑屏障通透性的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 μM。LSD1-IN-43 对 LSD1 的两个同源物 MAO-A 和 MAO-B 的抑制活性较低。LSD1-IN-43 显著抑制 Aβ 聚集并增强 Aβ 诱导的神经元细胞活力。LSD1-IN-43 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    LSD1-IN-43
  • HY-168433
    LSD1/EGFR-IN-1 Inhibitor
    LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是 LSD1、EGFRT790M/L858R 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂，其 IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR-IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
    LSD1/EGFR-IN-1
  • HY-149595
    LSD1-UM-109 Inhibitor
    LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂，IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长，在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM，在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
    LSD1-UM-109
  • HY-147697
    LSD1-IN-21 Inhibitor
    LSD1-IN-21 (化合物 5a) 是一种有效的可透过血脑屏障的 LSD1 (赖氨酸特异性去甲基化酶 -1) 抑制剂，其 IC50 为 0.956 µM。LSD1-IN-21 显著降低促炎细胞因子 TNF-α。LSD1-IN-21 具有良好的抗癌和抗炎活性。
    LSD1-IN-21
  • HY-172809
    LSD1-IN-42 Inhibitor
    LSD1-IN-42 (Compound 7ae) 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂，能显著抑制 LSD1 的活性 (IC50 = 0.08 μM)。LSD1-IN-42 可降低 PD-L1 表达，并促进 T 细胞的肿瘤杀伤效应。LSD1-IN-42 通过抑制肿瘤细胞侵袭迁移展现出显著的抗胃癌活性。
    LSD1-IN-42
  • HY-173136
    KDM4 ligand-1 Ligand
    KDM4 ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白（组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM4）的配体。KDM4 ligand-1 可用于合成 PROTAC (HY-173135)。
    KDM4 ligand-1
  • HY-173590
    AW4 Inhibitor
    AW4 是一种 LSD1 抑制剂。AW4 在 H3K4me2 去甲基化实验中抑制 LSD1 ΔTTAS 活性。AW4 可用于药物耐药性研究。。
    AW4
  • HY-153608
    JHDM-IN-1 Inhibitor
    JHDM-IN-1 (Compound 1) 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM) 抑制剂，其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
    JHDM-IN-1
  • HY-W744986
    L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium
    L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
    L-2-Hydroxyglutaric acid-d<sub>5</sub> disodium
  • HY-149978
    LSD1-IN-26 Inhibitor
    LSD1-IN-26 (compound 12u) 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 25.3 nM。 LSD1-IN-26 还抑制 MAO-A (IC50 = 1234.57 nM) 和 MAO-B (IC50 = 3819.27 nM)。 LSD1-IN-26 显著诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-26可用于胃癌研究。
    LSD1-IN-26
  • HY-161849
    LSD1-IN-31 Inhibitor
    LSD1-IN-31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合，降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN-31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN-31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN-31 可用于骨质疏松研究。
    LSD1-IN-31
  • HY-145861
    LSD1-IN-14 Inhibitor
    LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=0.89 μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。
    LSD1-IN-14
  • HY-112304A
    (1R,2S)-NCD38 TFA Inhibitor
    (1R,2S)-NCD38 TFA 是 NCD38 TFA 的异构体。NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
    (1R,2S)-NCD38 TFA
  • HY-113039R
    L-2-Hydroxyglutaric acid (Standard) Inhibitor
    L-2-Hydroxyglutaric acid (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。
    L-2-Hydroxyglutaric acid (Standard)
  • HY-148807B
    (S)-Zavondemstat Control
    (S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂。
    (S)-Zavondemstat
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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